李 剑 教授 博士生导师
教育部CJ特聘教授
中组部WR领军人才
国务院政府特殊津贴专家
英国皇家化学学会会士(FRSC)
ylzz总站线路检测副董事长
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电话: 021-64252584 ;传真: 021-64252584
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地址: 梅陇路130号实验十八楼1223室
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E-mail: jianli@ecust.edu.cn
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个人简介
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本科和硕士均毕业于沈阳药科大学;博士毕业于中国科学院上海药物研究所;2006.7-至今在yl34511线路中心任教,历任讲师、副教授、教授(其间:2009.6-2009.8美国新墨西哥大学访问学者)。2011.3-2015.9任药物科学系主任,2015.9-2017.7任yl34511线路中心副经理,2017.5-2018.5任公司党委书记,2018.5-2020.6任学科与专业发展规划处处长,2020.6-2022.9任发展规划处(学科办)处长(其间:2021.9-2022.1中共中央党校中青年干部培训班学习),2022.1-至今任副董事长。
兼任国家药典委员会委员(第十一、十二届),国家药品注册审评专家咨询委员会委员(第一届),国家药品审评中心外聘专家(第一批),中国药学会青年工作委员会副主任委员,上海市药学会药物化学专业委员会副主任委员,云南省李剑专家工作站负责人,ylzz总站线路检测-珠海藤栢医药创新药物联合研究院经理。担任Acta Materia Medica杂志副主编,Acta Pharmaceutica Sinica B和Chinese Chemical Letters等杂志编委。
荣获教育部自然科学一等奖(第一/2019,第一/2022)、上海市科技进步二等奖(第二/2020)、华夏医学科技二等奖(第二/2017)等奖项。领导研究团队率先提出老药(化药和中草药)二次研发理念,分别在主编的专著和参编的规划教材中以专章阐述,自行或与他人合作发现了60余种老药新用途,以部分老药为先导设计合成3000余个新结构衍生物,系统开展新靶标确证和候选新药研发。作为项目负责人,主持20余项国家和省部课题,迄今已在国内外重要刊物发表论文180余篇,申请发明专利91项(授权41项),2个候选新药和1个功能食品转让给国内上市药企。上海市线下一流本科课程《药物化学》负责人,共同主编专著《药物结构优化-设计策略和经验规则》获中国石油和化学工业优秀出版物奖(图书奖)一等奖,副主编出版全国高等学校“十四五”规划教材《药物化学》。
主要研究方向
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1) 老药(化药和中草药)二次研发
2) 衰老及相关疾病新靶标确证和创新药物研发
入选人才计划
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1) 科技部中青年科技创新领军人才,2017年
2) 国家优秀青年科学基金获得者,2012年
3) 教育部新世纪优秀人才,2012年
4) 上海市曙光学者,2014年
5) 上海市科技启明星,2007年
6) 上海市徐汇区学科带头人,2014年
获奖成果
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1) 华夏医学科技奖二等奖(第2完成人),2017年
2) 江苏省科学技术三等奖(第2完成人),2017年
3) 药明康德生命化学研究奖,2016年
4) 中国药学会-赛诺菲青年生物药物奖,2016年
5) 中国药学会-施维雅青年药物化学奖,2007年
6) 上海市青年五四奖章(个人奖),2013年
7) 上海市青年五四奖章集体(负责人),2012年
8) 上海市研究生优秀成果(博士学位论文),指导教师,2013年
9) 上海市研究生优秀成果(硕士学位论文),指导教师,2012年
10) 第十五届“挑战杯”全国老员工课外学术科技作品竞赛三等奖,指导教师,2017
11) 第十五届“挑战杯”上海市老员工课外学术科技作品竞赛一等奖,指导教师,2017
12) 第八届“挑战杯”中国老员工创业计划竞赛铜奖,指导教师,2012
13) 第七届上海市老员工创业计划大赛金奖,指导教师,2012
代表性文章列表 (#共同第一作者,*为通讯作者)
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1) Yanli Lu#, Fei Mao#, Xiaokang Li, Xinyu Zheng, Manjiong Wang, Qing Xu, Jin Zhu, and Jian Li*.
Discovery of potent, selective stem cell factor receptor/platelet derived growth factor receptor alpha (c-KIT/PDGFRα) dual inhibitor for the treatment of imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors (GISTs). J. Med. Chem. 2017, 60, 5099–5119.
2) Yifu Liu#, Zuoquan Xie#, Dan Zhao, Jin Zhu, Fei Mao, Shuai Tang, Hui Xu, Cheng Luo, Meiyu Geng, Min Huang*, Jian Li*.
Development of the first generation of disulfide-based subtype-selective and potent covalent pyruvate dehydrogenase kinase 1 (PDK1) inhibitors. J. Med. Chem. 2017, 60, 2227−2244.
3) Xiaokang Li#, Huan Wang#, Zhengyu Lu, Xinyu Zheng, Wei Ni, Jin Zhu, Yan Fu, Fulin Lian, Naixia Zhang, Jian Li*, Haiyan Zhang*, and Fei Mao*.
Development of multifunctional pyrimidinylthiourea derivatives as potential anti-Alzheimer agents. J. Med. Chem. 2016, 59, 8326−8344.
4) Youxin Wang#, Hongxia Di#, Feifei Chen, Yong Xu, Qiang Xiao, Xuehai Wang, Hanwen Wei, Yanli Lu, Lingling Zhang, Jin Zhu, Lefu Lan,* Jian Li*.
Discovery of benzocycloalkane derivatives efficiently blocking bacterial virulence for the treatment of methicillin-resistant S. aureus (MRSA) infections by targeting diapophytoene desaturase (CrtN). J. Med. Chem. 2016, 59, 4831–4848.
5)Youxin Wang#, Feifei Chen#, Hongxia Di, Yong Xu, Qiang Xiao, Xuehai Wang, Hanwen Wei, Yanli Lu, Lingling Zhang, Jin Zhu, Chunquan Sheng, Lefu Lan*, Jian Li*.
Discovery of potent benzofuran-derived diapophytoene desaturase (CrtN) inhibitors with enhanced oral bioavailability for the treatment of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infections. J. Med. Chem. 2016, 59, 3215–3230. (ACS Editors’ Choice; Highlighted by BioCentury Innovations)
6)Feifei Chen#, Hongxia Di#, Youxin Wang#, Qiao Cao, Bin Xu, Xue Zhang, Nana Yang, Guijie Liu, Cai-Guang Yang, Yong Xu, Hualiang Jiang, Fulin Lian, Naixia Zhang, Jian Li*, Lefu Lan*.
Small-molecule targeting of a diapophytoene desaturase inhibits S. aureus virulence. Nat. Chem. Biol. 2016, 12, 174–179. (Highlighted by Nature Reviews Drug Discovery,BioWorld Today, and BioCentury Innovations)
7).Huang Huang#, Ying Yu#, Zhenting Gao, Yong Zhang, Chenjing Li, Xing Xu, Hui Jin, Wenzhong Yan, Ruoqun Ma, Jin Zhu, Xu Shen, Hualiang Jiang, Lili Chen*, Jian Li*.
Discovery and optimization of 1,3,4-trisubstituted-pyrazolone derivatives as novel, potent, and nonsteroidal farnesoid X receptor (FXR) selective antagonists. J. Med. Chem. 2012, 55, 7037−7053.
8).Jing Deng#, Ning Li#, Hongchuan Liu#, Zhili Zuo#, Oi Wah Liew, Weijun Xu, Gang Chen, Xiankun Tong, Wei Tang*, Jin Zhu, Jianping Zuo, Hualiang Jiang, Cai-Guang Yang*, Jian Li*, Weiliang Zhu*.
Discovery of novel small molecule inhibitors of dengue viral NS2B-NS3 protease using virtual screening and scaffold hopping. J. Med. Chem. 2012, 55, 6278–6293.
9). Jing Deng#, Enguang Feng#, Sheng Ma#, Yan Zhang, Xiaofeng Liu, Honglin Li*, Huang Huang, Jin Zhu, Weiliang Zhu, Xu Shen, Liyan Miao*, Hong Liu, Hualiang Jiang, Jian Li*.
Design and synthesis of small molecule RhoA inhibitors: A new promising therapy for cardiovascular diseases? J. Med. Chem. 2011, 54, 4508–4522. (本论文被自然旗下SciBX (4(25), doi:10.1038/scibx.2011.710)列为心血管药物的重要研究成果之一进行了亮点报道)
10). Shilei Zhang#, Hexin Xie#, Jin Zhu, Hao Li, Xinshuai Zhang, Jian Li*, Wei Wang*.
Organocatalytic enantioselective β-functionalization of aldehydes by oxidation of enamines and their application in cascade reactions. Nat. Commun. 2011, 2, 211 (本论文分别被美国Chemical & Engineering News作为专家评述和德国化学评论期刊SYNFACTS作为有机合成亮点评述)
11). Shuaishuai Ni#, Yaxia Yuan#, Jin Huang#, Xiaona Mao, Maosheng Lv, Jin Zhu, Xu Shen, Jianfeng Pei*, Luhua Lai, Hualiang Jiang, Jian Li*.
Discovering potent small molecule inhibitors of cyclophilin A using de novo drug design approach. J. Med. Chem.2009, 52, 5295–5298.
12). Honglin Li#, Jin Huang#, Lili Chen, Xiaofeng Liu, Tong Chen, Jin Zhu, Weiqiang Lu, Xu Shen, Jian Li*, Rolf Hilgenfeld*, Hualiang Jiang*.
Identification of novel falcipain-2 inhibitors as potential antimalarial agents through structure-based virtual screening. J. Med. Chem.2009, 52, 4936–4940.